艾曲波帕(eltrombopag)(REVOLADE)的作用机制的治疗效果

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所属分类:疗效
摘要

  原发免疫性血小板降低症(ITP)的二线医治包括TPO-RA、利妥昔单抗、脾切除及其他免疫抑制剂。作为二线医治中唯一经过随机、对照试验证实治疗效果与安全性的药

  原发免疫性血小板降低症(ITP)的二线医治包括TPO-RA、利妥昔单抗、脾切除及其他免疫抑制剂。作为二线医治中唯一经过随机、对照试验证实治疗效果与安全特性的药品,TPO-RA是一类促进ITP患病者血小板生成的新型医治药品,包括肽类(罗米司亭)和非肽类(艾曲波帕(eltrombopag))。

  TPO-RA与内源性TPO结构不同,但均可结合并
艾曲波帕(eltrombopag)(REVOLADE)的作用机制的治疗效果
激活TPO受体从而促进血小板生成。艾曲波帕(eltrombopag)(REVOLADE)是首个也是唯一获批的小分子非肽类TPO-RA。它可与TPO受体的跨膜区域结合,进而活化JAK-STAT和MAPK等激酶的细胞内讯号途径,刺激巨核细胞增殖分化,延长血小板生成。

  除此之外,有研究表明,TPO-RA还可直接或通过延长外周血TGF-β1水平间接提高Treg活性。RAISE研究表明患病者对艾曲波帕(eltrombopag)的反应与是否进行了脾切除无关。在EXTEND研究时间段,艾曲波帕(eltrombopag)明显改善患病者的健康相关生活质量。除此之外,使用艾曲波帕(eltrombopag)一年后出血(系统自动过滤词)明显下降且长期耐受性、安全特性良好。

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