艾曲波帕(eltrombopag)、艾曲博帕的使用药方法是如何的?

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所属分类:疗效
摘要

  目前在FDA和EMA获得批准的促血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)有两种,艾曲波帕( 艾曲博帕 )和罗米司亭。二者的作用途径和分子结构不一样:艾曲波帕为

  目前在FDA和EMA获得批准的促血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)有两种,艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲博帕)和罗米司亭。二者的作用途径和分子结构不一样:艾曲波帕(eltrombopag)为小分子、非肽类药品,主要与TPO受体的跨膜区结合,不与内源性TPO竞争;罗米司亭则是一种新型肽类,与TPO的结合位点相同,可能与内源性TPO竞争。两种药品的治疗效果相近、耐受性良好,然而它们的使用药方法有所不同,罗米司亭需皮下注射,艾曲波帕(eltrombopag)口服。

艾曲波帕(eltrombopag)、艾曲博帕的使用药方法是如何的?

  两种药品在使用时间段随着剂量的调整,血小板计数均会出现波动,相对比而言,罗米司亭引发起的血小板计数波动较艾曲波帕(eltrombopag)严重。因此,建议在使用这两种药品时不要频繁改变剂量,不宜太早停药,医治血小板计数的达标范围应该是(30~150)×109/L,要尽可能使用最小剂量。

  艾曲波帕(eltrombopag)作为首个也是唯一获批的小分子非肽类TPO-RA,起始剂量为50 毫克,每天1次。需要注意的是,由于血浆暴露量较高,艾曲波帕(eltrombopag)在东亚人群中的起始剂量减半,为25 毫克/d。它与TPO受体的跨膜区域结合,活化JAK-STAT和MAPK等激酶的细胞内讯号途径,刺激巨核细胞增殖分化,延长血小板生成。

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