艾曲波帕(eltrombopag)、瑞弗兰怎样吃-

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所属分类:疗效
摘要

口服非肽型血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(瑞弗兰)在体外抑制有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和抗乳腺癌蛋白(BCRP)。OATP1B1对瑞舒伐他汀的肝

  目的:  

  口服非肽型血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)在体外抑制有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和抗乳腺癌蛋白(BCRP)。OATP1B1对瑞舒伐他汀的肝脏摄取很重要,抑制这种转运蛋白会减少降胆固醇的功效,延长暴露依赖毒性的风险。相比之下,BCRP是一种外排转运体,抑制这种转运体可延长瑞舒伐他汀的肝脏和血浆浓度,从而延长治疗效果和毒性。为了确定艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)和瑞舒伐他汀联用是否会改变瑞舒伐他汀的血浆暴露,对42名健康成人进行了一项开放标签研究。 

 

  方式:  

  受试者口服瑞舒伐他汀和艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰):第1天,瑞舒伐他汀10毫克单次剂量;第6-9天,艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰),75mg,每天一次;第10天,艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)75毫克每天一次,瑞舒伐他汀10毫克单次。不良(系统自动过滤词)评估每日进行,并在随访中进行。在第1~5天和第10~14天收集血浆样本进行药代动力学分析。  

  结果:  

  与瑞舒伐他汀联用埃尔特朗普和瑞舒伐他汀使整个研究人群中瑞舒伐他汀的AUC(0,∞)延长了55%(42%,69%),Cmax延长了103%(82%,126%),与亚洲受试者相比,非亚洲受试者的交互作用更大。  

  结论:  

  与瑞舒伐他汀同时使用艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)与瑞舒伐他汀暴露延长有关。HMGCo-A还原酶抑制剂的医治指数可能会因同时使用艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)而减少。在吃艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)的受试者中,可能需要降低HMGCo-A还原酶抑制剂的剂量。  

  艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)(GlaxoSmithKline)是一种被批准用于医治慢性免疫血小板降低症(ITP)的口服非肽血小板生成素受体激动剂。它还被用于医治其他生病原因包括慢性肝病和丙肝病毒引发起的血小板降低。艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)与血小板生成素受体的跨膜结构域结合,并通过刺激巨核细胞[4]的增殖和分化而延长血小板计数。 

  在临床前研究中,艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)抑制有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和抗乳腺癌蛋白(BCRP)。艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)在体外也被鉴定为BCRP底物。OATP1B1在肝脏中高表达,并参与肝脏对所有HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药品)[5]的摄取。基因多态性显示,OATP1B1对瑞舒伐他汀的性格有重要影响,纯合的OATP1B1(SLCO1B1)c.521CC基因型的受试者瑞舒伐他汀曲线下平均面积(AUC(0,48h))比纯合的c.521TT(对照)基因型的受试者高65%
艾曲波帕(eltrombopag)、瑞弗兰怎样吃-
。OATP1B1(SLCO1B1)c.388GG基因型和c.521CC基因型(SLCO1B1*15/*15)也被认为与高血浆瑞舒伐他汀暴露有关。  

  BCRP是一种外排转运体,可将药品从肝脏转运至胆汁,也可限制肠内药品吸收。基因多态性表明,BCRP对瑞舒伐他汀的性格很重要,杂合子BCRP(ABCG2)c.421CA或纯合子c.421AA基因型的受试者的瑞舒伐他汀AUC(0,∞)大约是纯合子c.421CC(对照)基因型的两倍。在接受瑞舒伐他汀医治的受试者中,ABCG2c.421AA基因型与低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的更大幅度减少有关。  

  瑞舒伐他汀已知转运体介导的药品互相作用,如与gemfibrozil和环孢素的互相作用。本研究的目的是评估艾曲波帕(eltrombopag)(瑞弗兰)对血浆瑞舒伐他汀暴露的影响。

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