血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(eltrombopag)什么时候服用最佳-

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所属分类:疗效
摘要

这是一项针对健康男性和女性的双盲、安慰剂和主动对照、随机、平衡的四期交叉研究。受试者被随机分为4组,区别接受50mg和150mg的艾曲波帕、400mg的莫西沙星

  目的:  

  探讨艾曲波帕(eltrombopag)对心脏复极的影响,并探讨艾曲波帕(eltrombopag)对心脏复极的影响。 

  方式:  

  这是一项针对健康男性和女性的双盲、安慰剂和主动对照、随机、平衡的四期交叉研究。受试者被随机分为4组,区别接受50mg和150mg的艾曲波帕(eltrombopag)、400mg的莫西沙星(阳性对照)和安慰剂。 

 

  结果:  

  87名受试者进入研究,48名受试者完成。在艾曲波帕(eltrombopag)医治后,QTc(Fridericia)没有增加,因为在药品和安慰剂(ddQTcF)两种剂量下,QTcF与基线相比时间匹配变化的90%可信区间(CI)的上限均不超过10ms。最大平均待遇差异的观察值为2.29(90%CI0.34,4.24)女士艾曲波帕(eltrombopag)150mg1hpost-dose女士和11.64(90%CI9.64,13.64)莫西沙星在4h。400mg艾曲波帕(eltrombopag)Cmax和AUC(0,24h)剂量成正比地延长50mg至150mg经过5天的剂量。不良(系统自动过
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滤词)的受试者的比例在所有医治中相似(52-66%的受试者)。大多数患病者(26/39例)是由于血小板上升所致。三名受试者因脑室性早搏(每次积极医治后都有一名患病者)被撤回,据报道与研究药品有关。  

  结论:  

  在医治和超医治剂量下,没有观察到明显的QTc增加  

  艾曲波帕(eltrombopag)(Promacta®;SB-497115)是第一个被批准用于医治慢性特发性血小板降低性紫癜的口服小分子非肽血小板生成素受体激动剂。艾曲波帕(eltrombopag)选择性地与血小板生成素受体(跨膜受体)互相作用,激活讯号转导通路,诱导巨核细胞谱系中的细胞增殖和分化,导致血小板计数延长。先前的研究表明,在健康志愿者和重复发或难治性慢性特发性血小板减数性紫癜患病者中,艾曲波帕(eltrombopag)以剂量依赖的方法延长血小板计数。在慢性丙肝伴血小板降低症患病者中,艾曲波帕(eltrombopag)也被证明能够延长血小板计数,从而能够开始抗病毒医治。  

  一些非抗心律失常药品可延迟心脏复极。这能够通过QT间期的延长来测量,QT间期代表心室去极化和随后复极化的坚持时间。延迟的心脏复极创造了一个有利于发展的心律失常的电生理环境,这可能导致扭角,可致死。由于有增加QT间期的倾向,许多药品已经退出市场或经历了标签改变。因此,近年来,对QT和心率校正QT(QTc)作用的评估在药品开发中受到越来越多的重视。  

  在体外研究测量的影响人类ether-a-go-go艾曲波帕(eltrombopag)相关基因(hERG)电流记录从人类胚胎肾(hek-293)细胞稳定转染hERG-1cDNA、艾曲波帕(eltrombopag)发现浓度的方法抑制hERG通道尾电流估计IC500.69μm(0.31μg毫升−1)文件(数据)。虽然体外电生理结果提示心脏传导可能异常,包括QTc增加,但在非临床研究中没有活体心电图异常的证据。  

  因此,作为艾曲波帕(eltrombopag)临床研究的一部分,我们在健康志愿者中进行了一项全面的QTc研究,以评估医治和超医治剂量的艾曲波帕(eltrombopag)对心脏复极的影响,并确定血浆艾曲波帕(eltrombopag)浓度和QTc变化之间的关系。本研究根据行业食品药物监督管理指南,设计并实施了对非心律失常药品QTc时间增加及前心律失常电位的临床评价,采用安慰剂和积极对照。艾曲波帕(eltrombopag)什么时候服用最佳?详情请扫码咨询:

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